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王聪撰
编辑丨王多鱼
排版丨水承文
()是由美国礼来公司（Eli Lilly）开发的糖尿病治疗药物。 它是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的双重激动剂。 激活 GLP-1 受体可以减少饥饿感，从而减少食物和热量的摄入，而激活 GIP 受体可以减少食物和热量的摄入，增加能量消耗。 作为一种新的减肥疗法正在快速跟踪，预计将在今年年底上市。
之前的 3 期临床试验表明，在使用 治疗 72 周后，15mg 剂量组的参与者平均体重减轻了 22.5%（24 公斤）。 这是第一个在3期临床试验中平均减肥效果超过20%的在研药物，也是迄今为止减肥效果最好的药物。
2023年6月5日，杜克大学、德国糖尿病研究中心和礼来公司的研究人员在子刊上合作发表了题为：The co-GIPR for from human 的论文。
这项研究首次使用人类供体细胞证明确实是GIP受体和GLP-1受体的双重激动剂，而不是所谓的超级GLP-1受体激动剂。 该研究还表明， 对 GIP 受体的激活是其刺激胰岛素分泌不可或缺的一部分。
该论文的资深作者、杜克大学医学院教授说，了解 的多种靶向作用机制为开发更好的减肥和糖尿病药物开辟了一个全新的世界。
靶向胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体在治疗糖尿病方面有着悠久的历史，在 2 型糖尿病患者中减肥最快减肥药，基于 GLP-1 的药物可以恢复胰岛素的产生，从而降低血糖。 此外，这种药物可以通过增加饱腹感和降低食欲来帮助人们减肥。 这使得基于 GLP-1 的药物对于治疗糖尿病和肥胖症非常有吸引力。 一个直观的感受是，诺和诺德研发的GLP-1受体激动剂()2022年销售额将超过100亿美元。
是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的双重激动剂。 它不仅可以增加饱腹感，降低食欲，还可以增加能量消耗减肥最快减肥药，从而带来更好的减肥效果。
然而，GIP 受体作为代谢疾病的治疗靶点长期以来一直难以捉摸，甚至有人建议阻断该受体而不是激活它。 有业内人士推测，替泊肽可能对GIP受体的激活并不重要，或许它作为“超级”GLP-1受体激动剂发挥更好的治疗作用。
那么，真的是这样吗？
在最新的这篇论文中，研究团队发现，在小鼠体内， 确实主要通过激活 GLP-1 受体来刺激胰岛素分泌，但这实际上是因为小鼠体内 GIP 受体的表达水平比较低。 低的。
然而，在人类胰岛中，当用 刺激时，GIP 受体对于胰岛素分泌是必不可少的。 他们还发现 刺激了胰腺分泌另一种激素胰高血糖素。 GIP 刺激胰高血糖素分泌，而 GLP-1 抑制胰高血糖素分泌。 刺激胰高血糖素分泌的发现提供了该药物对 GIP 受体具有重要活性的进一步证据。
本研究表明，是真正的双受体激动剂而不仅仅是超级GLP-1受体激动剂，这也验证了利用具有多受体活性的单分子作为治疗代谢性疾病药物的巨大潜力。
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