阿司匹林(乙酰水杨酸)在人体内可被红细胞和血浆酯酶分解为水杨酸,并以水杨酸的形式发挥药理作用。 有趣的是,水杨酸最初是在植物中产生的阿司匹林有减肥效果吗,在植物中起着传递病原体感染信号的作用。 近年来,它与茉莉酸一起被列为植物激素。 水杨酸可用于植物和动物(人类),以应对快速变化的内部和外部环境。 这是否反映了它在进化过程中的保守性和功能的普遍性?
古埃及人从柳树皮中分离出水杨酸。 早在公元前 1543 年就有记载。 它最初仅用作镇痛剂。 后来发现它有强大的抗炎作用,后来就被使用了。 用于预防血栓形成引起的中风和胰岛素受体功能缺陷引起的2型糖尿病(胰岛素抵抗)。 最近发现它还可以预防癌症! 真不愧是药力无穷的“灵丹妙药”!
为什么阿司匹林有如此多的药用价值? 原因必须从水杨酸在体内结合的分子靶点上去找。 最早阐明的是水杨酸的镇痛机制:由于前列腺素是体内重要的疼痛介质,水杨酸可以通过抑制环氧合酶活性来减少前列腺素的合成。 然而,目前尚不清楚阿司匹林如何同时降低血糖和抑制肿瘤。 困难在于水杨酸的真正作用靶点尚未找到。
今年4月,英国、加拿大、澳大利亚科学家成功发现水杨酸分子靶点的重要研究成果以快报形式发表,题为《An drug AMP-》,开启阿司匹林抗肿瘤机制的最终揭示之路。 一扇门。 为此,著名的《科学家》(The)、《科学日报》(Daily)和澳大利亚广播公司科学频道(ABC)均对此进行了专题报道。
研究指出,水杨酸(但不是阿司匹林)可以与腺苷酸激活蛋白激酶(AMPK)分子中的苏氨酸172结合,阻止磷酸化AMPK的丝氨酸108去磷酸化,从而维持其长期激活状态,这可以催化合成更多的ATP(能量载体),从而促进肝脏脂肪利用,降低血浆脂肪酸水平。 这表明使用阿司匹林似乎可以改善脂肪肝,因为它可以调动肝脏中储存的脂肪,然后以热量的形式“燃烧”脂肪。
值得注意的是,目前使用的两种抗2型糖尿病药物——二甲双胍()和噻唑啉二酮类药物——的作用靶点都是AMPK。 难道水杨酸的作用机制和它们是一模一样的吗? 令人惊讶的是,白藜芦醇和表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 都能激活 AMPK! 这就解释了这些天然产物具有抗糖尿病和抗肿瘤作用的根本原因,即它们作用于共同的分子靶点。 另外,体育锻炼也可以激活AMPK,这让我想起阿司匹林是否也有减肥作用呢?
说完上面的好处,有些人可能会忍不住马上尝试一下。 我想正是因为阿司匹林有如此多的药理作用,所以我们在使用它的时候需要格外小心。 因为药理作用很多,就意味着体内的靶点也很多。 谁能保证下次发现的作用于新靶点的阿司匹林对人类无害呢? 甚至对人有害吗? ! 确实有报道称AMPK激活可以促进亨廷顿病的神经变性(),更不用说阿司匹林引起的胃出血,可见它并不适合所有人,所以选择时要小心!
相关链接:
1 “科学家”:新的 ()
2《科学日报》::新的存在和新的用途()
3 ABC 科学频道:发现脂肪 ()
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